Amlo 5

Amlo 5

  • Thành phần:

    - Amlodipine..................................5 mg.

    - Tá dược................................vđ 1 viên.

 

Chi tiết sản phẩm

Các đặc tính của thuốc:

  • Các đặc tính dược lực học:  Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipine chưa được xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếu máu cục bộ bằng hai tác động dưới đây:

           - Amlodipine làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm tổng kháng ngoại biên (hậu tải), tác động trên sức làm việc của tim. Do nhịp tim ổn định, tác động giảm tải này của tim làm giảm tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.

            - Cơ chế tác động của amodipine cũng có thể liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu, trên cả vùng thiếu máu lẫn vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng cung cấp oxygen cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành (hội chứng Prinzmetal và đau thắt ngực không ổn định) và làm giảm nguy cơ gây co mạch vành do hút thuốc lá .

            - Ở bệnh nhân cao huyết áp, dùng amlodipine mỗi ngày một lần làm giảm huyết áp, cả tư thế nằm ngửa lẫn tư thế đứng, đáng kể trên lâm sàng trong suốt 24 giờ. Do khởi phát tác động chậm, amlodipine không gây hạ huyết áp cấp.

           - Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine một lần mỗi ngày làm tăng tổng thời gian hoạt động, tăng thời gian khởi phát đau thắt ngực, và tăng thời gian để sóng T chênh xuống 1 mm, giảm cả số cơn đau thắt ngực lẫn số lượng nitroglycerin phải dùng.

           - Các nghiên cứu in vitro cho thấy có khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.

           - Amlodipine không có liên quan với các tác dụng ngoại ý trên chuyển hóa hay thay đổi lipid trong huyết tương và sử dụng thích hợp cho những bệnh nhân hen phế quản, tiểu đường, và thống phong. Các nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh amlodipine không làm thay đổi đáng kể dược động học cyclosporin.

           - Các nghiên cứu huyết động học dựa trên hoạt động thể lực có kiểm soát ở những bệnh nhân suy tim NYHA Nhóm II-IV đã cho thấy amlodipine không làm xấu đi tình trạng lâm sàng, được đánh giá bằng sự chịu đựng tập luyện thể lực, phân suất tống máu thất trái và triệu chứng lâm sàng.

           - Một nghiên cứu có kiểm soát giả dược (PRAISE) được thiết kế để đánh giá bệnh nhân suy tim mạn tính NYHA Nhóm III-IV dùng digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển đã cho thấy amlodipine không gây tăng nguy cơ tử vong hay phối hợp tử suất và bệnh suất ở những bệnh nhân suy tim.

  • Các đặc tính dược động học:

           - Hấp thu: Sau khi uống liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

           - Chuyển hóa đào thải: Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương khoảng 35-50 giờ và ổn định với liều một lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7-8 ngày điều trị liên tục. Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60% các chất chuyển hóa.

Chỉ định:

  • Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hoá như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
  • Liều dùng và cách dùng: dùng đường uống
  • Liều dùng: Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg/ 1 lần/ 24h. Liều có thể tăng đến 10 mg/ 1 lần/ 24h. Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.  

Tác dụng ngoại ý muốn:

  • Amlodipine được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên các bệnh nhân cao huyết áp hay đau thắt ngực, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là nhức đầu, phù nề, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bừng mặt, đánh trống ngực và chóng mặt. Trong các thử nghiệm lâm sàng này, không quan sát thấy mẫu bất thường xét nghiệm nào có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến amlodipine.
  • Tác dụng ngoại ý ít gặp hơn quan sát được trong quá trình thuốc lưu hành là thay đổi thói quen vệ sinh, đau khớp, dị cảm, khó tiêu, khó thở, tăng sản lợi, chứng to vú ở nam giới, bất lực, tăng số lần đi tiểu, giảm bạch cầu, mệt mỏi, thay đổi tính tình, khô miệng, co thắt cơ, đau cơ, ngứa ngáy, nổi ban, rối loạn thị giác và hiếm khi có ban đỏ đa dạng.
  • Vàng da và tăng men gan ít khi được báo cáo (hầu hết đều giống như chứng ứ mật). Một vài trường hợp nặng phải nhập viện được báo cáo là có liên quan đến sự sử dụng amlodipin. Trong nhiều trường hợp, mối liên quan này không rõ ràng.
  • Cũng như các thuốc ức chế kênh calcium khác, các tác dụng ngoại ý sau được báo cáo hiếm khi xuất hiện và không thể phân biệt với tiến trình tự nhiên của bệnh: nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp nhanh thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Những lưu ý đặc biệt khi dùng thuốc:

  • Với những người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
  • Tương tác với các thuốc khác: 

            - Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

            - Lithi: Khi dùng cùng với Amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

            - Thuốc chống viên không steroid, đặc biệt là Indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglan-din và/ hoặc giữ natri và dịch.

            - Các thuốc liên kết cao với protein ( như dẫn chất coumarin, hydantoin...) phải dùng thận trọng với Amlodipin, vì Amlodipin cũng liên kết  cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.

Chống chỉ định:

  • Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
  • Quá mẫn với dihydropyridin.
  • Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: tính an toàn của amlodipine trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú ở người chưa được xác định. Amlodipine không thể hiện độc tính trong nghiên cứu sinh sản ở thú vật ngoài tác dụng làm chậm chuyển dạ và kéo dài cuộc sanh ở chuột cống với liều lượng cao hơn gấp 50 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người. Do đó, chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế nào khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.
  • Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Không có ảnh hưởng.

Sử dụng quá liều:

Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn giới hạn. Trong một số trường hợp, rửa dạ dày có thể hữu ích. Các số liệu hiện có đã gợi ý rằng quá liều với lượng lớn có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi quá độ với hệ quả hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có khả năng kéo dài. Tác dụng hạ huyết áp ảnh hưởng đến tình trạng lâm sàng do quá liều amlodipine cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, một chất co mạch có thể giúp phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calcium gluconate để hồi phục lại tác dụng chẹn kênh calcium. Do amlodipine gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.

Đóng gói: hộp 3 vỉ x 10 viên.                              

Bảo quản: Khô mát, tránh ánh sáng.                     

Hạn dùng: 36 tháng

Tiêu chuẩn: TCCS 0511 - A - 096 - 08. 

 

Sản phẩm cùng loại