Savi Irebesartan 75

Savi Irebesartan 75

  • SAVI IRBESARTAN 75

 

Chi tiết sản phẩm

CÔNG THỨC:

Irbesartan 75mg

Tá dược vừa đủ 1 viên SAVI IRBESARTAN 75

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén dài, bao phim màu trắng.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế thụ thể typ I của angiotensin II (AT). Irbesatan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.

Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của Iosartan, enalapril hoặc atenolol, nhưng khác với Iosartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan cũng không giống các thuốc ức chế enzym chuyển đổi, irbesartan không ức chế enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dung các thuốc ức chế enzyme chuyển đổi.

Khi dung irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.

Thuốc là hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300mg/1 lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3-6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1-2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại vị trí ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.

Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và tác dụng lợi tiểu thiazid có tính chất cộng hợp.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60-80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc.

Thuốc chuyển hóa một phần ở gan để tao thành các sản phẩm không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 h sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Irbesartan liên kết 96%  với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít. Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch , khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời bán thải là 11-15 h.

Các số liệu an toàn tiền lâm sàng

Không có bằng chứng cho thấy có hiện tượng đột biến gen, đột biến mô bào hay khả năng gây ung thủ. Nghiên cứu Irbesartan trên súc vật cho thấy có các tác dụng phụ độc thoáng qua (tăng năng thuận, niệu đạo ứ nước, phù dưới da) ở thai chuột. Hiện tượng này mất đi sau khi sinh. Ở thỏ, sảy thai hoặc teo thai được ghi nhận khi đạt đến liều độc cho thỏ mẹ, bao gồm cả tử vong cho mẹ. Không có ghi nhận hậu quả sinh thái thai trên chuột hay thỏ.

Chỉ định

Irbesartan được chỉ định cho điều chị:

Tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế enzym chuyển bị ho và để giảm nguy cơ đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.

Bệnh thận do đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc này chỉ dừng theo sự kê đơn của bác sĩ

Cách dùng:

Thuốc dùng đường uống; uống trước hoặc sau bữa ăn. Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân căn cứ vào đáp ứng lâm sang.

Liều lượng:

Người lớn:

  • Liều khởi đầu và duy trì thông thường hàng ngày là 150mg, uống một lần duy nhất trong ngày, có thể trong, trước hoặc sau bữa ăn.
  • Liều 150mg một lần duy nhất trong ngày cho phép kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75mg. Nhưng liều 75mg/lần/ngày được chỉ định cho các bệnh nhân phải lọc máu  hoặc người già trên 75 tuổi.
  • Nếu liều 150mg/lần/ngày không đủ để kiểm soat huyết áp thì có thể tăng liều lên 300mg/ngày hoặc dùng thêm một thuốc chống cao huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận. Với những người bệnh phải lọc máu liều khởi đầu là 75mg/ngày.

Giảm thể tích máu:

Khi bị giảm thể tích máu hoặc mất nước và muối thì cần khắc phục những hiện tượng này trước khi dùng thuốc irbesartan.

Suy gan:

Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân có suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sang với suy gan nặng.

Trẻ em:

Irbesartan chưa xác định được về tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em.

Nói chung, liều dùng cần được điều chỉnh sau 1-2 tháng nếu huyết áp chưa được kiểm soát.

Có thể cần điều trị nhiều tháng mới kiểm soát tốt được huyết áp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Qúa mân với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

  • Giam thể tích máu:

Ở những bệnh nhân bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài. Cần thiết phải điều trị giảm thể tích máu trước khi cho dùng thuốc irbesartan.

  • Hẹp động mạch thận:

Với nhứng người bệnh bị hẹp động mạch thận khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.

  • Ghép thận  hoặc suy thận:
  • Cần phải thận trọng với những người bệnh này . kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết là cần thiết.
  • Kali huyết cao:

Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng tim, thận kém. Với những người bệnh này nên thường xuyên kiểm tra kali huyết . Tránh dùng đồng thời irbesartan  với thuốc lợi tiểu giữ kali.

  • Cường aldosteron tiên phát:

Những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát  thường không đáp ứng  với các thuốc chống cao huyết áp tác dụng thông qua ức chế  hệ rennin-angiotensin nên irbesartan cũng không có tác dụng trên những bệnh nhân này.

  • Cũng như với các thuốc giãn mạch khác, irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như: Hẹp van động mạch  chủ và hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
  • Nói chung irbesartan phải dùng thận trọng cho người bệnh có trương lực thành mạnh  và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (thí dụ người bệnh bị suy tim  sung huyết áp nặng hoặc bị một bệnh nặng như hẹp động mạch thận hai bên): Nguy cơ hạ huyết áp mạnh, đột ngột dễ gây nhồi máu cơ tim  hoặc tai tiến mạch máu não

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

Với các thuốc chống tăng huyết áp khác :

Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp  của irbesartan. Mặc dù  vậy irbesartan vân có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc chẹn beta, chẹn calci hoặc các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.

Một điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu ở liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi dùng irbesartan.

Bổ sung kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali:

  • Dùng đồng thời irbesartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
  • Tăng nồng độ lithi huyết thanh  và độc tính có thể hồi phục  được báo cáo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzyme chuyển. Bởi vì tương tác chưa được xác định với irbesartan và chưa có thể loại trừ được nên vẫn phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.

Những thông tin tương tác khác:

  • Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi dùng đồng thời một liều irbesartan 150mg ở người khỏe mạnh.
  • Dược động học của irbesartan không bị thay đổi khi kết hợp với hydroclothiazid.

Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C9 và có thể bởi cả liên hiệp với glucuronic. Tác dụng  của các thuốc gây cảm ứng CYP 2C9 như rifampicin đối với dược động học  của irbesartan chưa được đánh giá. Các dữ liệu thực nghiệm không cho phép tiên đoán được các tương tác giữa các thuốc  có chuyển hóa liên quan đến các isoenzym của cytochrome P450 như CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2D6, CYP 2E1 hoặc CYP 3A4. Ít có khả năng ức chế liên hợp với acid glucuronic đưa đến những tương tác lâm sang có ý nghĩa. in vitro, các tương tác giữa irbesartan với warfarin, tolbutamid hoặc nifedipin đã được quan sát thấy. Mặc dù vậy chưa có tương tác về mặt dược động học và dược lý được ghi nhận khi dùng kết hợp irbesartan  với warfarin cho người khỏe mạnh. Dược động học của irbesartan không bị biến đổi khi kết hợp với nifedipin.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Do thuốc có tác dụng phụ như gây choang váng và nhức đầu, nên phải rất thận trọng khi dùng irbesartan cho người lái xe và vận hành máy móc.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai.

Trong 3 tháng đầu kỳ chống chỉ định do thận trọng.

Trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ: Có thể gây ảnh hưởng trực tiếp  lên hệ thống rennin-angiotensin, gây suy thận ở bào thai hoặc trẻ sơ sinh, biến dạng sọ mặt, thậm chí làm chết thai. Khi phát hiện có thai, ngừng thuốc càng sớm càng tốt, nếu đã dùng thuốc trong một thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi khi sử dụng thuốc

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

  • Tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua
  • Thường gặp, ADR >1/100
  • Chóng mặt, nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng.
  • Tụt huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân bị giảm thể tích máu (ví dụ những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao).
  • Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên.
  • Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
  • Ban da, mề đay, ngứa, phù mạch, tăng enzym gan.
  • Tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.
  • Hiếm gặp: ADR < 1/10000
  • Ho, rối loạn hô hấp, đau xương, rối lọa tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.
  • Hương dẫn cách xử trí :
  • Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Liều tới 900mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sang nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra.

Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể lọa bỉ irbesartan bằng cách lọc máu.

ĐÓNG GÓI: Vỉ 10 viên – Hộp 3 vỉ

BẢO QUẢN: Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, Tránh ánh sang.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn cơ sở

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ

Sản xuất tại: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI (SaVipharm J.S.C)

Địa chỉ: Lô Z.01-02-03a KCN/KCX Tân Thuận, Q7, Tp. Hồ Chí Minh

ĐT: (84.8) 37700 144 – 37700 143 – 37700 142

Fax: (84.4) 37700 145